他达拉非的分子结构

タダラフィルの分子構造

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他达拉非是一种5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其品牌名称 “Cialis ”广为人知。它用于治疗勃起功能障碍(ED),也可用于治疗肺动脉高压。

他达拉非的分子结构

他达拉非的化学名称为 1,2,3,4-四氢-β-咔啉-6-甲酰胺,其正式化学式为 C₂₂H₁₉N₃O₄。 这种分子具有多种特征化学结构:

  1. β-咔啉环:是:
  • 它是一个复杂的含氮杂环,构成了他达拉非的核心。 这个环有助于提高其生物活性,并帮助它与 PDE5 发生作用。
  1. 苯环:.
  • 它的分子中含有一个苯环,可通过增加脂肪溶解度来帮助人体吸收和新陈代谢。
  1. 甲氧基:.
  • 苯环上的甲氧基(-OCH₃)会影响分子的水溶性和生物活性。
  1. 羧酰胺基团:.
  • 它作为分子的活性位点,在他达拉非与酶的结合中起着关键作用。
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分子作用机制

cGMP 可促进平滑肌松弛,增加血流量,尤其是阴茎血管的血流量,从而帮助勃起。 他达拉非对 PDE5 的抑制作用可提高 cGMP 水平,只有在有性刺激的情况下才能促进更强更持久的勃起。

由于这种分子结构和作用机制,他达拉非以效果持久著称,可持续长达 36 小时。这一特性是他达拉非区别于其他同类药物的主要原因之一。

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