この記事の概要
西地那非(Sildenafil)是一种已知的 5 型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,主要用于治疗勃起功能障碍(ED),也可用于治疗肺动脉高压。该药的商品名为 “伟哥”(Viagra),尤其广为人知。
西地那非的分子结构。
西地那非的化学式为 C₂₂H₃₀N₆O₄S,其化学结构特征如下
- 吡唑嘧啶核:。
- 这种杂环化合物是西地那非的活性成分,在该分子与 PDE5 的结合中起着关键作用。
- 苯基:.
- 部分分子含有几个苯基,这增加了分子的亲脂性,并影响药物在体内的表现。
- 甲氧基苯基:.
- 这些分子与苯基(包括甲氧基)键合,从而增强了分子的亲水性和相互作用特性。
- 磺酰胺类:.
- 位于分子末端的磺酰胺基团具有水溶性,可提高药物的体内溶解度和稳定性。
作用机理
西地那非可抑制 PDE5 酶的活性,PDE5 酶在阴茎组织中含量丰富,负责分解 cGMP(环磷酸鸟苷)。西地那非能抑制 PDE5,从而在性刺激下增加 cGMP 的浓度,促进并维持阴茎勃起。
由于这种分子结构,西地那非能有效地与 PDE5 结合,通过支持性活动治疗 ED 特别有效。它对肺血管平滑肌也有类似作用,因此也用于治疗肺动脉高压。